2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR Src
  4. Pelitinib

Pelitinib  (Synonyms: 培利替尼; EKB-569; WAY-EKB 569)

目录号: HY-32718 纯度: 98.00%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src，MEK/ERK 和 ErbB2，IC50 值分别为282，800，和1255 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Pelitinib Chemical Structure

Pelitinib Chemical Structure

CAS No. : 257933-82-7

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥825
In-stock
1 mg ￥340
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1234
In-stock
25 mg ￥2475
In-stock
50 mg ￥4000
In-stock
100 mg ￥5788
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Pelitinib 相关抗体

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Lck Fyn Blk

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) is an irreversible inhibitor of EGFR with an IC50 of 38.5 nM; also slightly inhibits Src, MEK/ERK and ErbB2 with IC50s of 282, 800, and 1255 nM, respectively.

IC50 & Target[1]

EGFR

38.5 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Sf9 IC50
38.5 nM
Compound: EKB-569
Inhibition of recombinant human His6-tagged EGFR cytoplasmic domain (645 to 1186 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells assessed as reduction in autophosphorylation preincubated for 10 mins followed by ATP-MgCl2 addition and measured
Inhibition of recombinant human His6-tagged EGFR cytoplasmic domain (645 to 1186 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells assessed as reduction in autophosphorylation preincubated for 10 mins followed by ATP-MgCl2 addition and measured
[PMID: 30600149]
体外研究
(In Vitro)

Pelitini has much greater inhibitory activity against the EGFR kinase than against Src, MEK/ERK, Cdk4, c-Met, Raf and ErbB2, for example, the IC50 for EGFR is 32-fold lower than the IC50 for the closely related ErbB2. Pelitinib results in a dramatic reduction in EGFR phosphorylation but no change in the total amount of EGFR protein. It requires at least 10-fold more drug to equivalently inhibit ErbB2 phosphorylation in similar assays, and EKB-569 does not block phosphorylation of another receptor tyrosine kinase (c-Met) assessed in the same manner[1].
EKB-569 is a potent inhibitor of proliferation in NHEK, A431, and MDA-468 cells (IC50=61, 125, and 260 nM, respectively) but not MCF-7 cells (IC50=3600 nM). EKB-569 is also a potent inhibitor of EGF-induced phosphorylated EGF-R (pEGF-R) in A431 and NHEK cells (IC50=20-80 nM)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Pelitinib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

A single oral dose of 10 mg/kg EKB-569 inhibits EGFR phosphorylation in A431 xenografts within 60 minutes. Twenty-four hours later, EGFR activity is still inhibited by over 50% by this single oral dose. The half-life of EKB-569 in mouse plasma is about 2 hours[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

467.92

Formula

C24H23ClFN5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

培利替尼；贝利替尼
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (53.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1371 mL 10.6856 mL 21.3712 mL
5 mM 0.4274 mL 2.1371 mL 4.2742 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.34 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.80%

COA (193 KB) LCMS (112 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

For experiments using cells in culture, A431 cells or 3T3/c-erbB-2 cells over-expressing c-erbB2 are are treated with various concentrations of EKB-569 for 2.75 h before co-incubation with 100 ng/mL EGF (A431 cells) or no growth factor (3T3/c-erbB-2 cells) for 0.25 h. Cells are ished twice with cold phosphate-buffered saline (PBS) before adding to lysis buffer for 20 min on ice, before immunoprecipitation and SDS–PAGE-immunoblotting[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: For in vivo experiments, athymic nu/nu female mice are implanted subcutaneously with 5×106 A431 tumor cells. When tumors reach a mass of 200-300 mg, animals are treated with a single dose of 10 mg/kg EKB-569 in pH 2.0 water per gavage. Tumors from control and drug-treated animals are excised and minced into 1-mm pieces for anlysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Pelitinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1371 mL 10.6856 mL 21.3712 mL 53.4279 mL
5 mM 0.4274 mL 2.1371 mL 4.2742 mL 10.6856 mL
10 mM 0.2137 mL 1.0686 mL 2.1371 mL 5.3428 mL
15 mM 0.1425 mL 0.7124 mL 1.4247 mL 3.5619 mL
20 mM 0.1069 mL 0.5343 mL 1.0686 mL 2.6714 mL
25 mM 0.0855 mL 0.4274 mL 0.8548 mL 2.1371 mL
30 mM 0.0712 mL 0.3562 mL 0.7124 mL 1.7809 mL
40 mM 0.0534 mL 0.2671 mL 0.5343 mL 1.3357 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2137 mL 0.4274 mL 1.0686 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Pelitinib257933-82-7EKB-569 WAY-EKB 569培利替尼贝利替尼EKB569EKB 569EGFRSrcEpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Inhibitorinhibitorinhibit

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